Verbesserung der Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln
Die Bildung von Einschlusskomplexen mit schlecht löslichen Arzneimitteln kann deren Wasserlöslichkeit verbessern, was zu einer verbesserten Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit führt und die Entwicklung injizierbarer Formulierungen ermöglicht, wodurch die erforderliche Dosierung reduziert wird. Faktoren wie das Verhältnis und die Art der Cyclodextrinverbindungen, die Einschlussbedingungen, die Herstellungsmethoden der Komplexe und die Form der Arzneimittel können alle die Löslichkeit der Einschlusskomplexe beeinflussen. Nach der Verkapselung durch -Cyclodextrin (-CD), schlecht lösliche Arzneimittel weisen eine erhöhte Löslichkeit und Auflösungsrate in Wasser auf, wodurch ihre Bioverfügbarkeit und Wirksamkeit verbessert wird, indem ihr Durchgang durch biologische Membranen und die Blut-Hirn-Schranke erleichtert wird. So erhöhte sich beispielsweise die Löslichkeit von Quercetin um das 12-fache und die kumulative Auflösungsrate um das 6-fache nach der Verkapselung mit-CD, wodurch die Bioverfügbarkeit von Quercetin-Tabletten deutlich verbessert wurde. Aufgrund seiner schlechten Wasserlöslichkeit und geringen oralen Absorption wurde die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Rutin durch die Bildung von Rutin- -CD-Komplexen deutlich verbessert.
Verbesserung der Arzneimittelstabilität
Medikamente, die anfällig für Oxidation, Hydrolyse oder Flüchtigkeit sind, können durch Einkapselung instabiler Teile in den Hohlräumen von Cyclodextrinen geschützt werden. Dadurch wird der Kontakt mit umgebenden Molekülen verhindert und Oxidation, Hydrolyse und Flüchtigkeit wirksam verhindert, was die Stabilität erhöht. Beispielsweise behielt Dihydroquercetin, das bei 40 Grad hochflüchtig ist und nach 10 Tagen eine Restrate von nur 27 % aufweist, eine Restrate von über 95 % bei, wenn es unter denselben Bedingungen mit -Cyclodextrin komplexiert wurde. Ursofalk-Tabletten, die verschiedene flüchtige Ölbestandteile wie Fenchel und Mandarinenschale enthielten, wiesen aufgrund ihrer Flüchtigkeit häufig Ölflecken auf der Oberfläche auf und zerfielen zu dunklen Tabletten, was zu instabiler Qualität führte. Ein neues Verfahren zur Einkapselung flüchtiger Öle mit-CDDieses Problem wurde gelöst und die Qualität der Tabletten deutlich verbessert. Darüber hinaus werden durch die Bildung von CD-Komplexen Kompatibilitätsprobleme bei der Kombinationstherapie vermieden.
Als Träger für eine nachhaltige und gezielte Arzneimittelverabreichung dienen
Cyclodextrine können als Träger für die Lagerung von Medikamenten, die kontrollierte Freisetzung und die erhöhte Beladung lipophiler Medikamente in Mikrokügelchen dienen und so eine gezielte oder kontrollierte Medikamentenverabreichung ermöglichen. Sie können auch bei der Entwicklung von Tabletten mit osmotischer Pumpe verwendet werden, die nicht vom pH-Wert abhängig sind. Beispielsweise Hydroxypropyl- -cyclodextrin(HP- -CD)wurde als Trägermaterial für das magnetisch zielgerichtete Krebsmedikament Doxorubicin eingesetzt und demonstrierte das Potenzial der magnetischen Zielverabreichung von Medikamenten durch Untersuchung ihrer Wechselwirkungs- und Komplexbildungseigenschaften.
Reduzierung der Arzneimitteltoxizität und -reizung
Die Anwendung von Cyclodextrinkomplexen kann den unangenehmen Geruch überdecken und die gastrointestinale Reizung von Arzneimitteln mit reizenden Bestandteilen verringern, wodurch deren Toxizität wirksam überwunden wird. Beispielsweise wurde Podophyllumharz, das hochgiftig und reizend ist, traditionell zu Podophyllumsalbe verarbeitet, nachdem der Großteil des Öls entfernt wurde. Die Salbe wies jedoch weiterhin eine hohe Toxizität und Reizung auf. Die Verkapselung mit -CD verringerte die Reizung, und klinische Überprüfungen zeigten eine verbesserte Benutzerfreundlichkeit und zufriedenstellende Wirksamkeit. Lei Gong Teng, eine giftige Pflanze mit erheblichen entzündungshemmenden und immunsuppressiven Wirkungen, wurde aufgrund ihrer therapeutischen Eigenschaften verwendet, während die Toxizität durch die Verkapselung mit -CD minimiert wurde.
Pulverisierung ätherischer Öle in der traditionellen chinesischen Medizin zur einfacheren Formulierung
Die Verkapselung ätherischer Öle aus der traditionellen chinesischen Medizin verhindert nicht nur deren Verdunstung und bewahrt so ihre Wirksamkeit, sondern erleichtert auch ihre Umwandlung in Pulverform, wodurch sie für verschiedene Darreichungsformen geeignet werden. So verbesserte beispielsweise die Einbeziehung ätherischer Öle in die Rezeptur von Brain-Ease-Tabletten die Fließeigenschaften und verhinderte die Verfärbung von zuckerbeschichteten Tabletten während der Lagerung.
