Seit ihrer Entdeckung vor über 100 JahrenCyclodextrine(CDs) waren Gegenstand zahlreicher wissenschaftlicher Veröffentlichungen. Allein im Jahr 2016 waren CDs Gegenstand von über 2200 Forschungsartikeln, die in Fachzeitschriften mit Peer-Review veröffentlicht wurden, und wurden in über 2300 Patenten und Patentanmeldungen erwähnt, von denen viele pharmazeutische Anwendungen betrafen.Natürliche CDsund ihre Derivate werden als pharmazeutische Hilfsstoffe verwendet, die die Wasserlöslichkeit schlecht löslicher Arzneimittel verbessern, die Durchlässigkeit von Arzneimitteln durch biologische Membranen erhöhen und die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln verbessern. Im Gegensatz zu herkömmlichen Penetrationsverstärkern verhindern ihre hydrophile Struktur und ihr hohes Molekulargewicht, dass sie in lipophile Membranen eindringen und biologische Membranen intakt lassen. Die natürlicheCdsund einige ihrer Derivate haben Monographien in Arzneibüchern und werden auch häufig als Nahrungsmittelzusätze und in Toilettenartikeln verwendet. CDs bilden Einschlusskomplexe mit lipophilen Einheiten hydrophober Arzneimittel. Darüber hinaus können CDs Nichteinschlusskomplexe und selbstorganisierte Aggregate bilden; kleine und große komplexe Aggregate mit mizellaren Strukturen, die die Löslichkeit von Arzneimitteln verbessern können. Hilfsstoffe, die häufig in pharmazeutischen Formulierungen verwendet werden, können eine additive oder hemmende Wirkung auf die CD-Solubilisierung haben.
Die jährliche CD-Produktion liegt mittlerweile bei über 10.000 Tonnen, etwa 30 % der jährlichen CD-Produktion werden in der Pharmazie verwendet, etwa 20 % in Nahrungsmitteln und etwa 50 % in verschiedenen Konsumgütern.CDsist derzeit in über 50 kommerziell erhältlichen Arzneimitteln enthalten.
